蒽环类药物

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蒽环类药物(英语:Anthracyclines)或蒽环类抗生素(英语:Anthracycline antibiotics)是一类来源于波赛链霉菌青灰变种(Streptomyces peucetius var. caesius)的化疗药物。

蒽环类药物简介

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它们能够治疗的癌症种类比任何其他类型的化疗药物都要多,并且使用它们的化疗目前最有效的抗癌疗法之一; 可用于治疗的癌症包括白血病淋巴瘤乳腺癌子宫癌卵巢癌肺癌等。
这类药物的主要副作用是心脏毒性,这极大程度地限制了它们的进一步使用。其他副作用包括骨髓抑制呕吐脱发等。
第一个被发现的蒽环类抗生素是柔红霉素,由放线菌门波赛链霉菌Streptomyces peucetius)自然产生。不久之后科学家研制出了阿霉素,随后又有很多衍生物被合成出来(尽管只有很小一部分在临床上被投入使用)。[1] 

蒽环类药物例子

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常用的蒽环类药物包括:
柔红霉素(道诺霉素)
阿霉素(多柔比星)
表阿霉素(表柔比星)
戊柔比星(仅用于治疗膀胱癌
米托蒽醌(属衍生物蒽醌类)
作为抗生素的一种,蒽环类药物也具有抗活性,但由于毒性过大,它们从未被用于治疗感染

蒽环类药物作用机理

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蒽环类药物主要有三种作用机理:
⒈通过嵌入DNA双链的碱基之间,形成稳定复合物,抑制DNA复制与RNA合成,从而阻碍快速生长的癌细胞的裂。
⒉抑制拓扑异构酶II,影响DNA超螺旋转化成为松弛状态,从而阻碍DNA复制与转录。有研究显示拓扑异构酶II抑制剂(除蒽环类药物还包括依托泊苷等)能够阻止拓扑异构酶II的翻转,而这点对于它从它的核酸底物上脱离是必需的。这就意味着,拓扑异构酶II抑制剂使拓扑异构酶II的复合物在DNA链断裂之后才能更稳定,导致后者催化了DNA的破坏;同时,拓扑异构酶II抑制剂还能阻碍连接酶对DNA的修复。
⒊螯合离子后产生自由基从而破坏DNA、蛋白质及细胞膜结构。

蒽环类药物心脏毒性

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蒽环类药物以其严重的心脏毒性而著称。这种心脏毒性可能由许多因素引起,包括对心肌细胞肌质网上兰尼碱受体的影响、心脏中自由基的产生及药物代谢产物的蓄积。它们的心脏毒性通常表现为心电图变化(尤其是QRS复合波的频率变化)和心律不齐心肌病及其引发的心力衰竭(有时数年后才表现出来)也时有发生。毒性主要与患者终生累积剂量有关。因此,在治疗的过程中,医生会根据药物种类及患者情况计算所适用的终生剂量,当剂量达到上限的时候,一般来说会停止继续使用蒽环类药物(或者重新估算上限)。
有研究显示蒽环类药物引起心力衰竭的几率不仅与剂量有关,还随着接受治疗之后的时间的推移而增加——由2年之后的2%到15年之后的5%。
除了保持在累积剂量上限以下之外,肿瘤科医生还会使用许多其他方法降低心脏毒性。一般来说,在化疗结束的3、6、9个月之后医生会建议检查一次心脏。此外,保护心脏的措施还包括了使用右雷佐生辅助化疗,使用脂质体药物,和改用持续静脉滴注:
● 右雷佐生是一种心脏保护剂,能够通过竞争性螯合铁离子来减少蒽环类药物产生的自由基数目。研究显示它能够将心脏毒性发生几率减少约三分之二,同时并不影响化疗的效果或者是总体生存率。
● 相对于普通蒽环类药物来说,较少的脂质体药物会被运输到心脏,因此毒性较小。
● 持续静脉滴注能够减小药物在心脏(尤其是左心室)中的的峰浓度。[2] 
参考资料
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蒽环类药物 蒽环类